大蒜中含蒜氨酸和蒜酶，二者接触后产生大蒜素，具杀菌效力；大蒜中所含生物碱，具有降低血糖成分，增加胰岛素的功能，更重要的是它对正常血糖值无影响。
蒜氨酸是大蒜独具的成分，当它进入血液时便成为大蒜素，这种大蒜素即使稀释10万倍仍能在瞬间杀死伤寒杆菌、痢疾杆菌、流感病毒等。蒜素与维生素b结合可产生蒜硫胺素，具有消除疲劳、增强体力的奇效。
另外，现代医学研究证实，大蒜集100多种药用和保健成分于一身，其中含硫挥发物43种，硫化亚磺酸（如大蒜索）酯类13种、氨基酸9种、肽类8种、甙类12种、酶类11种。
大蒜含有的肌酸酐是参与肌肉括动不可缺少的成分，对精液的生成也有作用，可使精于数量大增，所谓吃大蒜精力旺盛即指此而言。
大蒜还能促进新陈代谢，降低胆固醇和甘油三酯的含量，并有降血压、降血糖的作用，故对高血压、高血脂、动脉硬化、糖尿病等有一定疗效。大蒜外用可促进皮肤血液循环，去除皮肤的老化角质层，软化皮肤并增强其弹性，还可防日晒、防黑色素沉积，去色斑增白。大蒜还可阻断亚硝胺类致癌物在体内的合成。到目前为止，其防癌效果在40多种蔬菜、水果中，按金字塔排列，大蒜位于塔顶。在100多种成分中，其中几十种成分都有单独的抗癌作用。
大蒜中保健作用很高的大蒜精油，是蒜中所有含硫化合物的总称，这些物质中的硫原子具有高度的活性，能自发地转变成多种有机硫化合物。这些有机硫化合物在物理的、化学的、生物的因素作用下，又可转变成其他的含硫化合物。大蒜中的所有含硫化合物大多具有广泛药理、药效作用，也是构成大蒜特有辛辣气味的主要风味物质。大蒜精油成分中研究较多的有蒜氨酸、大蒜辣素和大蒜新素。
